故事主要講述了幾世前一位默默無名的小藥童，不愿與無良藥商【shāng】同流合污，用生命守護藥草，最終藥草吸附了藥童的鮮血有了靈性。幾世輪回，以鉤藤為首的四味藥草（鉤藤、曼羅、水蘇、豆蔻）幻化為藥靈，有了人的模樣，他們必須再次尋找到一位真心馭藥人，用鮮血滋養藥身，才能真正修煉成仙。而一旦他們成仙，世間也便再無這味藥草。云來鎮小藥師林東笙，心懷濟世之夢，努力尋找這四味絕跡藥草治病救人。在雙方互相尋找的過程中，曼羅等終于發現林東笙即前世用命守護自己的種藥小子，想要報恩時，卻被與林家世代結仇的劉虎設下詭計，陷害林東笙蓄意下毒，引來官府及藥靈谷的雙重追殺。曼羅為保護林東笙不惜與鉤藤、水蘇等決裂，在拯救蒼生與自我獲益之間，每個人都面臨著重要抉擇……